En la antigua Grecia el médico Hipócrates y los filósofos Platón y Aristóteles investigaron y ofrecieron las primeras teorías acerca de la sexualidad, abordando temas temas como disfunciones, reproducción y contracepción, aborto y ética sexual.
Por su parte los médicos romanos Sorano y Galeno fomentaron el conocimiento sexual avanzado y sistematizado, incitando a su vez a eruditos islámicos a dedicar mucha atención a las preguntas sexuales. Los manuscritos islámicos, traducidos e introducidos en la Europa medieval, junto con las reediciones de los de los griegos y los romanos se conviertieron en los textos de referencia para las nuevas escuelas médicas de los siglos XVI, XVII y XVIII. Términos como las trompas de Falopio, folículos de Graaf y glándulas de Cowper son el producto de la investigación anatómica de esos siglos. El concepto de sexualidad aparece en el siglo decimonoveno surgido de las preocupaciones y debates sobre superpoblación, psicopatía sexual, degeneración y ética sexual. A través de la investigación biológica, médica, histórica, y antropológica de von Baer, Darwin, Mendel, Kaan, Morilla, Magnan, Charcot, Westphal, Burton, Morgan, Mantegazza, Westermarck, Krafft-Ebing, Schrenck-Notzing, y otros, las fundaciones de la investigación del sexo culminaron su madurez y modernización.
A finales del siglo diecinueve y principios del siglo veinte los trabajos de investigación de problemas sexuales de Havelock Ellis, Sigmund Freud, e Iwan Bloch establecieron las bases de la sexología moderna.
El verdadero padre de la sexología moderna fué el dermátologo berlinés Iwan Bloch (1872-1922), quien acuñó el nuevo término "Sexualwissenschaft" que primeramente fue traducido como "ciencia sexual" y posteriormente como sexología. Bloch era un hombre muy erudito, que hablaba varios idiomas y cuya biblioteca personal tenía más de 40.000 volúmenes. El su estudio "La vida sexual de nuestro tiempo, 1907) Bloch ofrece la siguiente declaración programática :
"El autor del presente trabajo está convencido que la pura consideración médica de la vida sexual, a pesar de que debe constituir siempre el núcleo de la ciencia sexual, es incapaz de dar una respuesta justa a las múltiples relaciones entre la sexualidad y los otros aspectos de la vida humana. Para hacer justicia al amor en la vida de las personas y de la sociedad y en relación con la evolución de la civilización humana esta particular rama del saber debe ser tratada como como una parte de la "ciencia general de la humanidad," que está constituída por una unión de el resto de las ciencias -- de la biología general, de la antropología y de la etnología, de la filosofía y de la psicología, de la historia de la literatura, y de la historia entera de la civilización".
En 1908, Magnus Hirschfeld lanza el ZEITSCHRIFT FUR SEXUALWISSENSCHAFT, la primera publicación especializada de sexología, en la que Sigmund Freud escribía el artículo "Hysterical Fantasy and Its Relation to Bisexuality" . Tenía en principio caracter mensual, aunque sólo aparecieron los 12 primeros números ya que en su segundo año se incorporó en otro diario menos especializado dirigido por el joven Max Marcuse.
El 21 de febrero de 1913 Bloch funda la primera sociedad de sexología, la "Arztliche Gesellschaft fur Sexualwissenschaft und Eugenik" sociedad abierta a miembros no-médicos pero con credenciales académicas.
En 1919 Hirschfeld funda en Berlín el primer instituto de sexología del mundo con una biblioteca de 20.000 volúmenes, 35.000 fotografías y una extensa colección de objetos y obras de arte. En 1921 Hirschfeld, organiza el primer congreso de sexología de la historia, un congreso de 6 días al que acuden científicos del mundo entero, divido en cuatro áreas : Endocrinología Sexual, Sexo y Leyes, Control de la Natalidad y Educación Sexual. Albert Moll, compañero y rival de Hirschfeld criticó el congreso como puramente propagandistico y cinco años más tarde organiza en Berlín el primer congreso "puramente científico" bajo el nombre de "Congreso Internacional para la Investigación Sexual". En 1933 el instituo de sexología de Hirschfeld fué saqueado por los nazis y sus documentos fueron quemados públicamente.
Terminada la Segunda Guerra Mundial la sexología experimenta un resurgimiento en Estados Unidos gracias a los esfuerzos de Alfred C. Kinsey, culminados en los denominados "informes Kinsey", "La conducta sexual en el hombre" de 1948 y "La conducta sexual en la mujer" de 1953. Kinsey significó un nuevo avance en la investigación sexual no-médica.
Ya avanzado el siglo XX, el médico ginecólogo William H. Masters y su ayudante y esposa Virginia Johnson contribuyeron definitivamente a los avances en sexología con sus estudios "Respuesta sexual humana" de 1966 y "Inadecuación sexual humana" en 1970, publicaciones que constituyen la base de la terapia sexual moderna.
Los Congresos Mundiales de Sexología de Paris (1974), Montreal (1976), Roma (1978), Mexico City (1979), Jerusalem (1981), y Washington (1983) son la continuación del trabajo empezado por Hirschfeld y Moll.
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